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藥物基礎知識
來源:普特威集團 日期:2017-04-08


一、抗生素:

抗生素(曾稱抗菌素)是指細菌、真菌、放線菌等微生物在生長繁殖過程中的代謝產物。在很低的濃度下即能抑制或殺滅其他微生物的化學物質。主要包括以下幾類:

(一) β-內酰胺類:

β-內酰胺類是指其化學結構含有β-內酰胺環的一類抗生素。臨床常用的包括青霉素類和頭孢菌類。

1、青霉素類:是從青霉素的培養液中提取的含有多種有效成分,殺菌力強,毒性低的一種有機酸,主要通過抑制細菌細胞壁的合成而起到殺菌作用。

主要包括: 青霉素鈉(鉀) 氨芐西林、阿莫西林等。

2、頭孢菌素類:是從頭孢菌培養液中提取的頭孢菌素C經水解生成頭孢菌素母核-7-氨基頭孢氨酸(7-ACA),經對其側鏈進行改造而合成的一系列化合物。

主要包括: 頭孢噻呋、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢曲松等。
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二)氨基糖苷類

氨基糖苷類是由鏈球菌或小單孢菌或經半合成制得的一類水溶性的堿性抗菌素,對需氧革蘭氏陰性菌作用強,對厭氧菌無效。主要通過抑制細菌蛋白質的合成,使細胞膜的通透性增強,使胞內物質外滲導致細菌死亡而起到殺菌作用。

主要包括: 硫酸新霉素、硫酸鏈霉素、硫酸慶大霉素、硫酸安普霉素、鹽酸大觀霉素等
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三)四環素類

四環素類使由鏈霉菌產生或經半合成制得的一類堿性廣譜抗生素,進入菌體后可逆性地與細菌核糖體30S亞基上的受體結合、干擾tRNA與mRNA-核糖體復合體上的受體結合,阻止肽鏈延長而抑制蛋白質合成,從而抑制細菌的繁殖。

主要包括:金霉素、四環素、土霉素、米諾環素、多西環素等
(四)大環內酯類

大環內酯類是由鏈霉素產生或半合成的一類弱堿性抗生素,具有14-16元環內酯結構。通過與細菌核糖體50S亞單位可逆性結合,阻斷轉肽作用核mRNA位移而抑制細菌蛋白質合成,從而起到抑菌(或殺菌)作用。

主要包括: 紅霉素 泰樂霉素 替米考星 吉他霉素等
(五)酰氨醇類(氯霉素類)

酰氨醇類又稱氯霉素類抗生素,主要通過不可逆的結合于細菌核糖體50S亞基的受體部位,阻斷肽?;D移,抑制肽鏈延伸,干擾蛋白質合成,而產生抗菌作用,主要作用于革蘭氏陰性菌。

主要包括: 氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考等
(六)林可胺類(林可霉素類)

林可胺類是從鏈霉菌發酵液中提取的一類高脂溶性的堿性化合物。

主要包括: 鹽酸林可霉素等。
(七)多肽類  主要包括: 硫酸黏菌素 桿菌肽鋅 恩拉霉素等
(八)其他類  延胡索酸泰妙菌素等

二、合成抗菌素

合成抗菌素是指由人工合成的抗菌素磺胺類(1935年至今)磺胺類藥物是指由人工合成抗菌譜廣、性質穩定但易產生抗藥性、不良反應較多的一類化學治療藥物,主要通過抑制葉酸的合成而抑制細菌的生長繁殖。

臨床依據吸收情況和應用部位可分為:

A、腸道易吸收的磺胺藥:磺胺噻唑ST、磺胺嘧啶SD、磺胺喹噁啉SQ、磺胺二甲嘧啶SM2、磺胺異噁唑STZ、磺胺甲噁唑SMZ、磺胺間甲氧嘧啶SMM、磺胺對甲嘧啶SMD等;

B、腸道難吸收的磺胺藥:磺胺咪SG、琥磺噻唑SST、酞磺噻唑PST等;

C、外用磺胺藥:磺胺酯酰鈉SA-Na、磺胺嘧啶銀SD-Ag等

:抗菌增效劑:甲氧芐啶(TMP)、二甲氧芐啶(DVD)等

三、喹諾酮類(1962年至今)喹諾酮類是由人工合成的具有4-喹諾酮環基本結構的殺菌性抗菌素。通過作用于細菌的DNA螺旋酶,使細菌DNA不能形成超螺旋,染色體受損,從而產生殺菌作用。 主要包括:恩諾沙星 環丙沙星 沙拉沙星 甲磺酸達氟沙星 鹽酸二氧沙星 諾氟沙星等等。其他合成抗菌素主要包括: 乙酰甲喹 喹乙醇 鹽酸小檗堿、鳥洛托品等。




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